非那雄胺、依立雄胺和度他雄胺都是用于治疗良性前列腺增生症的药物,非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺均属于5α还原酶抑制剂,均可用于治疗良性前列腺增生症。5α还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生是基于通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮的产生,引起前列腺上皮细胞的萎缩,达到缩小前列腺体积、缓解良性前列腺增生症临床症状的目的。
5α还原酶有Ι型和Ⅱ型两种同工酶,Ⅱ型同工酶主要分布在生殖组织,而Ι型同工酶对睾酮在皮肤和肝脏中的转化也有作用。
三者都是处方药,须凭处方购买,并在医师或药师指导下服用。因其化学成份各具特点,所以在其药理作用以及临床应用方面存在差异。
化学成份的区别
1.非那雄胺:商品名称保列治、保法止、普洛平。
化学名称为:17β-(N-叔丁基氨基甲酰)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮。
剂型为片剂,规格5mg/片。
非那雄胺为Ⅱ型5α还原酶抑制剂,属于4-氮杂甾体化合物。能与Ⅱ型5α还原酶缓慢形成稳定的酶复合物,抑制外周睾酮转化为双氢睾酮,降低血液和前列腺、皮肤等组织中双氢睾酮水平从而抑制前列腺增生,改进良性前列腺增生的临床症状。
2.依立雄胺,又称爱普列特、爱普立特、川流。
化学名为:17β-(N-叔丁基-氨基-甲酰基)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸。
剂型为片剂和胶囊剂,规格5mg/片、5mg/粒。
依立雄胺为Ⅱ型5α还原酶抑制剂,能抑制睾酮向双氢睾酮转化,使前列腺组织及血清中双氢睾酮水平降低,从而抑制前列腺的增长,减小前列腺体积。降低血清前列腺特异抗原水平,增加最大尿流率,改善尿梗阻症状和减少并发症。
3.度他雄胺,商品名称为安福达。
化学名称为:(5α,17β)-N-{2,5-二(三氟甲基)苯基}-3-氧-4-氮杂雄甾-1-烯-17-甲酰胺。
剂型为软胶囊,规格0.5mg/粒。
度他雄胺是5α还原酶Ι型和Ⅱ型同工酶的双重特异性竞争抑制剂,能与5α还原酶形成稳定的酶复合物,从而抑制睾酮向双氢睾酮的转化。在治疗早期可观察到症状改善。
5α还原酶抑制剂共同的不良反应是:
① 生殖系统:阳痿、性欲降低、射精障碍;
② 乳腺:乳房增大、乳房触痛;
③ 皮疹、瘙痒、局部水肿等。
三者不同点
非那雄胺、依立雄胺起效慢,见效时间为3-6个月,连续6年后疗效趋于平稳,因此对良性前列腺增生症状严重者、尿流率严重减慢者、残余尿量较多者不宜选用。
度他雄胺由于具有Ι型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制作用,所以服用后见效快,1个月内即能缓解症状,2周可降低双氢睾酮水平约90%,24个月降低93%,缩小前列腺体积20%~30%,可以改善患者症状,降低患者发生急性尿潴留和手术干预的风险。
用药提示
在选用药物治疗前,应预先排出类似良性前列腺增生症的疾病,如感染、前列腺癌、低张力膀胱及其他尿道梗塞性疾病等。
在服用度他雄胺时,应整粒吞服,不可咀嚼或打开,因内容物对口咽黏膜有刺激性。
度他雄胺可经皮肤吸收,因此妇女、儿童和青少年必须避免接触有漏泄的软胶囊,如不慎接触胶囊内容物,应立刻用肥皂和清水冲洗接触部位。(中国药店)
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